Dapagliflozin達(dá)格列凈

Dapagliflozin達(dá)格列凈 （BMS-512148） 是一種競(jìng)爭(zhēng)性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2 （SGLT2） 抑制劑，可導(dǎo)致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 （DM） 的研究。Dapagliflozin 達(dá)格列凈誘導(dǎo) HIF1 表達(dá)并減輕腎臟 IR 損傷。

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生物活性

體外研究

（In Vitro）

達(dá)格列凈Dapagliflozin （0-10 μM;24小時(shí)）能顯著增加缺氧HK2細(xì)胞的存活，且呈劑量依賴性 推薦閱讀：Empagliflozin-BI 10773是SGLT抑制劑

Dapagliflozin 達(dá)格列凈（0-10 μM;2小時(shí)）增加缺氧HK2細(xì)胞HIF1的表達(dá)，增加AMPK和EKR的磷酸化，但對(duì)正常缺氧HK2細(xì)胞AMPK和ERK的磷酸化沒有影響。

MCE并沒有獨(dú)立地證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞生存能力分析

細(xì)胞系：缺氧HK2細(xì)胞

濃度：0 μM、1 μM、2 μM、5 μM、10 μM

潛伏期：24小時(shí)

結(jié)果：與對(duì)照組相比，細(xì)胞存活率明顯提高，且呈劑量依賴性。

體內(nèi)研究

（In Vivo）

Dapagliflozin達(dá)格列凈（口服；10mg /kg）導(dǎo)致sglt2i小鼠尿葡萄糖顯著增加，通過降低交感神經(jīng)活動(dòng)抑制BAT生熱，并增強(qiáng)肝糖異生和糖原分解

MCE并沒有獨(dú)立地證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。