ELQ-300是一種抗瘧疾劑

ELQ-300 是一種有效的、有口服生物活性的抗瘧疾劑，結(jié)合并抑制細(xì)胞色素 bc1 復(fù)合物 (cyt bc1) 的還原 (Qi) 位點。ELQ-300 抑制惡性瘧原蟲 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分別為 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗瘧疾的研究。

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生物活性

體外研究結(jié)果顯示，ELQ-300 (0-70 nM, 21 d) 對 P. falciparum Dd2、Tm90-C2B 和 D1 的生長具有抑制作用，其IC50值分別為6.6、4.6和160 nM。

MCE未對這些方法的準(zhǔn)確性進行獨立確認(rèn)，僅供參考。

體內(nèi)研究結(jié)果顯示，ELQ-300 (1 和 10 mg/kg；每日一次口服，持續(xù)1或4天) 在急性感染模型中抑制了 P. yoelii 的生長。

ELQ-300 (10 和 20 mg/kg；每日一次口服，持續(xù)1或4天) 預(yù)防了小鼠感染的復(fù)發(fā)。

MCE未對這些方法的準(zhǔn)確性進行獨立確認(rèn)，僅供參考。

動物模型: P. yoelii-WT 感染的6周齡雌性 CF-1 小鼠

劑量: 1 和 10 mg/kg

給藥途徑: 口服灌胃；4天每日一次給予1 mg/kg；1天每日一次給予10 mg/kg

結(jié)果: 在持續(xù)4天給藥和1天給藥的情況下，ELQ-300 對 P. yoelii 的抑制作用的ED50值分別為0.04和0.03 mg/kg。

動物模型: P. yoelii-WT 感染的6周齡雌性 CF-1 小鼠

劑量: 10 和 20 mg/kg

給藥途徑: 口服灌胃；4天每日一次給予10 mg/kg；1天每日一次給予20 mg/kg

結(jié)果: 在持續(xù)4天給藥的研究中，ELQ-300 能有效地預(yù)防感染小鼠的復(fù)發(fā)。