BMS-582949 hydrochloride抑制劑-MCE

BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度選擇性的p38α MAPK 抑制劑，其IC50 值為13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明顯改善的藥代動(dòng)力學(xué)特征，能用于炎癥性疾病的研究。

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生物活性

體外研究

BMS-582949 hydrochloride在p38α上的IC50為13納摩爾，并且在細(xì)胞水平上對(duì)TNFα的IC50為50納摩爾。

BMS-582949 hydrochloride是CYP3A4的弱抑制劑，與包括絲氨酸激酶、非受體酪氨酸激酶、受體酪氨酸激酶以及p38γ和δ亞型在內(nèi)的57種激酶相比，對(duì)p38α具有超過2000倍的選擇性。

MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)研究

顯示，BMS-582949 hydrochloride（口服給藥，5-100毫克/千克）在急性小鼠炎癥模型和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中均有效，盡管其效力稍微降低。

MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物模型：體重為250-300克的雄性Sprague-Dawley大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型。

劑量：1、10、100毫克/千克。

給藥途徑：每日一次口服（從第11天到第19天）。

結(jié)果：使用qd劑量顯示出劑量依賴性的減小爪腫脹，10和100毫克/千克劑量顯示出療效。