CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動劑

CL316243是一種高效的選擇性β3-腎上腺素受體(β3-adrenoceptor)激動劑，EC50為3 nM，但其對β1/2-受體選擇性卻比較差。CL316243是一種有效的脂肪細胞脂解刺激劑，可增加棕色脂肪組織的生熱作用和代謝率。CL316243具有有潛力用于肥胖癥，糖尿病和尿失禁的相關研究。

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CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動劑的生物活性

體外研究

CL 316243對大鼠心臟和大鼠比目魚肌的IC50值分別為0.6μM和1μM。

CL 316243抑制自發(fā)收縮，以濃度依賴性方式分離的大鼠逼尿肌條，平均濃度抑制50%的最大反應2.65 nM

體內研究

CL316243 disodium(皮下注射；0.1 mg/kg/d；每天一次；1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表達水平，與飲食無關。

動物模型：雄性C57BL/6J小鼠，飼以高脂飲食（HFD;脂肪占45%的熱量）或控制飲食（ND;脂肪占10%的熱量）14周。

劑量：每公斤體重每天0.1毫克

給藥方式：一天一次；1個星期

結果：表現(xiàn)出對小鼠肥胖的優(yōu)良效果。