WF-47-JS03抑制劑
WF-47-JS03 是一種有效的選擇性 RET 激酶抑制劑，比對激酶插入域受體 （KDR） 的選擇性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于轉染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 細胞和轉染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌細胞，IC50 分別為 1.7 nM 和 5.3 nM�？赏高^血腦屏障。
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生物活性
體外研究
WF-47-JS03對Tel-KDR轉染的Ba/F3細胞和Ba/F3野生型細胞株的ic50分別為0.99 μM和1.5 μM。
MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內研究
WF-47-JS03在RIE KIF5B-RET異種移植小鼠中顯著抑制腫瘤生長，并且在10天的研究中，1、3和10 mg/kg的劑量耐受性良好。
MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
動物模型：雌性6-8周齡Harlan Foxn1裸鼠，采用RIE-RET-KIF5B轉基因細胞系
用量：1、3、10 mg/kg
給藥方式和頻次：口服，每日1次，連用10天
結果：抑制RIE KIF5B-RET異種移植小鼠腫瘤生長。
