VT103抑制劑

　　VT103 是 VT101 的類似物，是一種具有口服活性和選擇性的 TEAD1 蛋白棕櫚�；�抑制劑。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進的基因轉錄，阻斷 TEAD auto-palmitoylation，阻斷 YAP/TAZ和TEAD 之間的相互作用。VT103 可用于癌癥研究。

 

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　　生物活性

 

　　體外研究

 

　　VT103 （HEK293T細胞；3 μM）似乎具有tead1選擇性，因為它不會阻斷TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕櫚酰化。VT103 （nf2缺陷NCI-H226細胞；3更易/ L;4或24小時）選擇性地破壞YAP-TEAD1相互作用。

 

　　VT103導致棕櫚酰化TEAD1消失，同時非棕櫚�；疶EAD1增加。

 

　　在YAP報告基因試驗中，VT103的IC50為1.02 nM。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

　　體內研究

 

　　VT103 （0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻斷腫瘤生長。

 

　　VT103在小鼠體內的藥動學

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

　　動物模型：nci - h226荷瘤小鼠

 

　　用量：0.3~ 10mg /kg

 

　　給藥方式和頻次：p.o.每天一次

 

　　結果：0.3 mg/kg劑量也能抑制腫瘤生長。