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AP20187是一種細(xì)胞滲透性分子

瀏覽次數(shù):268 發(fā)布日期:2023-5-30  來源:https://www.activeinhibitor.com/xw/1169.html
  AP20187(B/B Homodimerizer) 是一種細(xì)胞滲透性分子,使 FK506 結(jié)合蛋白 (FKBP) 二聚化,啟動生物信號傳導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)和基因表達(dá),或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。
 
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AP20187抑制劑
  生物活性
 
  體外研究
 
  當(dāng)LNCaP細(xì)胞用AP20187(B/B Homodimerizer)(100 nM)處理時,ro-iCaspase-9水平顯著降低,且加工后活性caspase-9變小變得明顯。
 
  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。 相關(guān)閱讀推薦:SAFit2是FKBP51抑制劑
 
  體內(nèi)研究
 
  Real-time PCR分析顯示,AP20187 (B/B同型二聚體)(0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg)處理在PID12時顯著增加了PLP/Fv2E-PERK小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)CHOP mRNA的水平。AP20187治療可顯著緩解eae誘導(dǎo)的髓鞘損傷。AP20187 (B/B Homodimerizer)處理可顯著減少PLP/Fv2E-PERK小鼠腰椎脫髓鞘病變中退行性軸突數(shù)量,增加軸突密度。
 
  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
 
  實(shí)驗(yàn)參考方法
 
  細(xì)胞試驗(yàn)
 
  在體外研究中,ADV感染16 h后,細(xì)胞分別用R1881(10 nM)、AP20187 (B/B同型二聚體)(10 nM)、兩者或兩者均處理8 h,然后用PBS沖洗細(xì)胞,在室溫下用4%多聚甲醛固定1 h。用PBS沖洗后,細(xì)胞在0°C的低溫滲透溶液(0.1% Triton X-100, 0.1%檸檬酸鈉)中孵育2分鐘。用PBS沖洗細(xì)胞,用TUNEL反應(yīng)混合物在37℃下染色60分鐘。PBS洗滌后,細(xì)胞用Converter-AP在37°C下孵育30分鐘。將細(xì)胞與底物5-溴-4-氯-3-吲哚酰磷酸/硝基藍(lán)四唑一起沖洗30分鐘。最后一次PBS沖洗(重復(fù)兩次)后,對細(xì)胞進(jìn)行顯微照相。
 
  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
 
  動物實(shí)驗(yàn)
 
  老鼠
 
  為了激活少突膠質(zhì)細(xì)胞中的轉(zhuǎn)基因Fv2E-PERK, PLP/Fv2E-PERK轉(zhuǎn)基因小鼠每天腹腔注射劑量為0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg的AP20187(B/B同型二聚體)。凍干后的AP20187 (B/B Homodimerizer)以62.5 mg/mL的原液濃度溶于100%乙醇中,保存于- 20°C。注射溶液由4%乙醇,10% PEG-400和2%吐溫-20在水中組成。轉(zhuǎn)基因小鼠僅接受載體(4%乙醇,10% PEG-400, 2%吐溫-20水中)作為對照。
 
  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
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