LIT-927CXC趨化因子CXCL12的中性配體

LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趨化因子12 (CXCL12) 的中性配體，具有抗炎作用，對 CXCL12 結合到其受體 CXCR4 的 Ki 值為 267 nM。

CXC趨化因子受體；CXCRs（CXC趨化因子受體）是特異性結合和響應CXC趨化因子家族細胞因子的整合膜蛋白。它們代表了趨化因子受體的一個亞家族，趨化因子受體是一大類G蛋白耦聯(lián)受體，被稱為七跨膜（7-TM）蛋白，因為它們在細胞膜上跨越了七次。目前在哺乳動物中已知有七個CXC趨化因子受體，分別命名為CXCR1到CXCR7。CXCR1和CXCR2是密切相關的受體，它們識別具有E-L-R氨基酸模體的CXC趨化因子，該模體緊鄰其CXC模體。CXCR3主要在T淋巴細胞上表達。CXCR4是一種被稱為CXCL12（或SDF-1）的趨化因子的受體，并且與CCR5一樣，HIV-1利用它進入靶細胞。趨化因子受體CXCR5僅在B細胞上選擇性表達，并參與淋巴細胞歸巢和正常淋巴組織的發(fā)育。CXCR6曾經(jīng)被稱為三個不同的名稱（STRL33，BONZO和TYMSTR），后來根據(jù)其染色體位置和與其他趨化因子受體在基因序列上的相似性被指定為CXCR6。CXCR7最初被稱為RDC-1（一個孤兒受體），但后來已經(jīng)證實它引起T淋巴細胞在響應CXCL12（CXCR4的配體）時的趨化作用，這促使將該分子更名為CXCR7。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

LIT-927CXC趨化因子CXCL12的中性配體的生物活性

體外研究

LIT-927是一種本地和口服活性的CXCL12中和物，具有抗炎作用，對于CXCL12與CXCR4結合的Ki值為267 nM�；�合物50、57（LIT-927）、65和67在體外鑒定中是最有效和溶解度最高的環(huán)狀中和物，并代表了四種新穎的化學類型：吡唑啉、嘧啶酮、芐并呋喃酮和色酮。LIT-927與一個寬闊且容易接近的口袋結合，這與我們觀察到的中和物納摩爾級的結合親和力不相容。

LIT-927（化合物57）在過敏性氣道高嗜酸性白細胞增多小鼠模型中減少了嗜酸性粒細胞的聚集，LIT-927是唯一一種在口服給藥后顯示抑制活性的化合物。結合對CXCL12相對其他趨化因子的高選擇性結合能力，LIT-927是一種強大的藥理學工具，可用于研究CXCL12在體內(nèi)的生理作用，并探索趨化因子中和在炎癥和相關疾病中的活性。

MCE并未獨立確認這些方法的準確性。僅供參考。