Enasidenib恩西地平抑制劑
恩西地平Enasidenib是可口服，可逆，選擇性的IDH2突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q和IDH2R172K的IC50分別為100和400 nM。
MCE的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)
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生物活性
體外研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2對(duì)突變體干細(xì)胞/祖細(xì)胞中DNA甲基化的影響。Enasidenib誘導(dǎo)分化并損害IDH2突變白血病細(xì)胞的自我更新，同時(shí)抑制Flt3ITD可進(jìn)一步增強(qiáng)這種作用。Enasidenib(AG-221)處理誘導(dǎo)白血病細(xì)胞在2周時(shí)分化
MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)處理可顯著提高IDH2突變型急性髓性白血病(AML)原代異種移植小鼠模型的存活率。Enasidenib(AG-221)是一種突變IDH2抑制劑，可重塑IDH2突變細(xì)胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導(dǎo)IDH2突變AML模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib處理(10mg/kg或100mg/kg bid)導(dǎo)致體內(nèi)2-HG減少(比處理前水平低96.7%)。此外，Enasidenib處理可恢復(fù)被突變體IDH2表達(dá)抑制的巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞祖細(xì)胞(MEP)分化(平均MEP%平均值，39%Veh對(duì)比50%AG-221)。Enasidenib療法可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2的作用；觀察到DNA甲基化顯著減少，包括180個(gè)基因在處理后具有20個(gè)或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶(DMC)。Enasidenib(100mg/kg bid)處理植入Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細(xì)胞的小鼠顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與目標(biāo)值一致抑制。Enasidenib抑制突變體IDH2介導(dǎo)的2-HG產(chǎn)生
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恩西地平Enasidenib(AG-221)可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2對(duì)突變體干細(xì)胞/祖細(xì)胞中DNA甲基化的影響。Enasidenib誘導(dǎo)分化并損害IDH2突變白血病細(xì)胞的自我更新，同時(shí)抑制Flt3ITD可進(jìn)一步增強(qiáng)這種作用。Enasidenib(AG-221)處理誘導(dǎo)白血病細(xì)胞在2周時(shí)分化
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體內(nèi)研究
恩西地平Enasidenib(AG-221)處理可顯著提高IDH2突變型急性髓性白血病(AML)原代異種移植小鼠模型的存活率。Enasidenib(AG-221)是一種突變IDH2抑制劑，可重塑IDH2突變細(xì)胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導(dǎo)IDH2突變AML模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib處理(10mg/kg或100mg/kg bid)導(dǎo)致體內(nèi)2-HG減少(比處理前水平低96.7%)。此外，Enasidenib處理可恢復(fù)被突變體IDH2表達(dá)抑制的巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞祖細(xì)胞(MEP)分化(平均MEP%平均值，39%Veh對(duì)比50%AG-221)。Enasidenib療法可逆轉(zhuǎn)突變體IDH2的作用；觀察到DNA甲基化顯著減少，包括180個(gè)基因在處理后具有20個(gè)或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶(DMC)。Enasidenib(100mg/kg bid)處理植入Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細(xì)胞的小鼠顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與目標(biāo)值一致抑制。Enasidenib抑制突變體IDH2介導(dǎo)的2-HG產(chǎn)生
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