CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動(dòng)劑

CL316243是一種高效的選擇性β3-腎上腺素受體(β3-adrenoceptor)激動(dòng)劑，EC50為3 nM，但其對(duì)β1/2-受體選擇性卻比較差。CL316243是一種有效的脂肪細(xì)胞脂解刺激劑，可增加棕色脂肪組織的生熱作用和代謝率。CL316243具有有潛力用于肥胖癥，糖尿病和尿失禁的相關(guān)研究。

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CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動(dòng)劑的生物活性

體外研究

CL 316243對(duì)大鼠心臟和大鼠比目魚(yú)肌的IC50值分別為0.6μM和1μM。

CL 316243抑制自發(fā)收縮，以濃度依賴性方式分離的大鼠逼尿肌條，平均濃度抑制50%的最大反應(yīng)2.65 nM

體內(nèi)研究

CL316243 disodium(皮下注射；0.1 mg/kg/d；每天一次；1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表達(dá)水平，與飲食無(wú)關(guān)。

動(dòng)物模型：雄性C57BL/6J小鼠，飼以高脂飲食（HFD;脂肪占45%的熱量）或控制飲食（ND;脂肪占10%的熱量）14周。

劑量：每公斤體重每天0.1毫克

給藥方式：一天一次；1個(gè)星期

結(jié)果：表現(xiàn)出對(duì)小鼠肥胖的優(yōu)良效果。