A 77-01是TGF-β I抑制劑

　　A 77-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體家族 ALK5 抑制劑，IC50 值為 25 nM。

 

 

 

　　A-77-01 (0.01-10 µM; 25小時(shí); Mv1Lu細(xì)胞)的處理有效地抑制了TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄激活，這種抑制是以濃度依賴的方式進(jìn)行的。

 

　　A-77-01 (1 µM; 24-72小時(shí); Mv1Lu細(xì)胞)的處理有效地防止了TGF-β的生長抑制效應(yīng)。

 

　　A-77-01 (1 µM; 30分鐘; HaCaT細(xì)胞)的處理抑制了TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。

 

　　RT-PCR

 

　　細(xì)胞系：Mv1Lu細(xì)胞

 

　　濃度：0.01 µM, 0.03 µM, 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM, 3 µM, 10 µM

 

　　時(shí)間：25小時(shí)

 

　　結(jié)果：以濃度依賴的方式抑制了由TGF-β引起的熒光素酶活性。

 

　　細(xì)胞活力測定

 

　　細(xì)胞系：Mv1Lu細(xì)胞

 

　　濃度：1 µM

 

　　時(shí)間：24小時(shí)，48小時(shí)，72小時(shí)

 

　　結(jié)果：有效地防止了TGF-β的生長抑制效應(yīng)。

 

　　Western印跡分析

 

　　細(xì)胞線：HaCaT細(xì)胞

 

　　濃度：1 µM

 

　　時(shí)間：30分鐘

 

　　結(jié)果：抑制了TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。