VT103抑制劑

　　VT103 是 VT101 的類似物，是一種具有口服活性和選擇性的 TEAD1 蛋白棕櫚酰化抑制劑。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄，阻斷 TEAD auto-palmitoylation，阻斷 YAP/TAZ和TEAD 之間的相互作用。VT103 可用于癌癥研究。

 

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

 

　　我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

 

　　生物活性

 

　　體外研究

 

　　VT103 （HEK293T細(xì)胞；3 μM）似乎具有tead1選擇性，因?yàn)樗�不會阻斷TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕櫚酰化。VT103 （nf2缺陷NCI-H226細(xì)胞；3更易/ L;4或24小時(shí)）選擇性地破壞YAP-TEAD1相互作用。

 

　　VT103導(dǎo)致棕櫚�；疶EAD1消失，同時(shí)非棕櫚�；疶EAD1增加。

 

　　在YAP報(bào)告基因試驗(yàn)中，VT103的IC50為1.02 nM。

 

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　體內(nèi)研究

 

　　VT103 （0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻斷腫瘤生長。

 

　　VT103在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)

 

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

 

　　動(dòng)物模型：nci - h226荷瘤小鼠

 

　　用量：0.3~ 10mg /kg

 

　　給藥方式和頻次：p.o.每天一次

 

　　結(jié)果：0.3 mg/kg劑量也能抑制腫瘤生長。