AP20187是一種細胞滲透性分子
AP20187（B/B Homodimerizer） 是一種細胞滲透性分子，使 FK506 結合蛋白 （FKBP） 二聚化，啟動生物信號傳導級聯(lián)反應和基因表達，或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。
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生物活性
體外研究
當LNCaP細胞用AP20187（B/B Homodimerizer）（100 nM）處理時，ro-iCaspase-9水平顯著降低，且加工后活性caspase-9變小變得明顯。
MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。 相關閱讀推薦：SAFit2是FKBP51抑制劑
體內研究
Real-time PCR分析顯示，AP20187 （B/B同型二聚體）（0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg）處理在PID12時顯著增加了PLP/Fv2E-PERK小鼠中樞神經系統(tǒng)CHOP mRNA的水平。AP20187治療可顯著緩解eae誘導的髓鞘損傷。AP20187 （B/B Homodimerizer）處理可顯著減少PLP/Fv2E-PERK小鼠腰椎脫髓鞘病變中退行性軸突數(shù)量，增加軸突密度。
MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
實驗參考方法
細胞試驗
在體外研究中，ADV感染16 h后，細胞分別用R1881（10 nM）、AP20187 （B/B同型二聚體）（10 nM）、兩者或兩者均處理8 h，然后用PBS沖洗細胞，在室溫下用4%多聚甲醛固定1 h。用PBS沖洗后，細胞在0°C的低溫滲透溶液（0.1% Triton X-100, 0.1%檸檬酸鈉）中孵育2分鐘。用PBS沖洗細胞，用TUNEL反應混合物在37℃下染色60分鐘。PBS洗滌后，細胞用Converter-AP在37°C下孵育30分鐘。將細胞與底物5-溴-4-氯-3-吲哚酰磷酸/硝基藍四唑一起沖洗30分鐘。最后一次PBS沖洗（重復兩次）后，對細胞進行顯微照相。
MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
動物實驗
老鼠
為了激活少突膠質細胞中的轉基因Fv2E-PERK, PLP/Fv2E-PERK轉基因小鼠每天腹腔注射劑量為0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg的AP20187（B/B同型二聚體）。凍干后的AP20187 （B/B Homodimerizer）以62.5 mg/mL的原液濃度溶于100%乙醇中，保存于- 20°C。注射溶液由4%乙醇，10% PEG-400和2%吐溫-20在水中組成。轉基因小鼠僅接受載體（4%乙醇，10% PEG-400, 2%吐溫-20水中）作為對照。
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