氧感應(yīng)化合物庫HY-L045說明書
瀏覽次數(shù):158 發(fā)布日期:2022-1-11
來源:MedChemExpress
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氧感應(yīng)化合物庫
貨號 : HY-L045
MCE 國際站:Oxygen Sensing Compound Library
作用靶點:Compound Library
產(chǎn)品活性:
氧穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)是細(xì)胞中調(diào)節(jié)生理氧變化最基本的進(jìn)程,氧穩(wěn)態(tài)失調(diào)會導(dǎo)致包括癌癥在內(nèi)的各種疾病的發(fā)生。缺氧與 癌癥的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān),缺氧/氧感應(yīng)信號通路在調(diào)控癌癥進(jìn)展中發(fā)揮重要作用。
缺氧誘導(dǎo)因子(HIF-1)作為一種轉(zhuǎn)錄因子,是主要的氧穩(wěn)態(tài)調(diào)控因子。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)多種 HIF-1 靶基因,這些靶基 因編碼的蛋白在關(guān)鍵的發(fā)育和生理過程中發(fā)揮重要作用,包括血管生成及血管重塑、紅細(xì)胞生成、葡萄糖轉(zhuǎn)運、 糖酵解、鐵轉(zhuǎn)運和細(xì)胞增殖與存活等。
HIF-1 是一種異源二聚體轉(zhuǎn)錄因子,由在細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)定表達(dá)的β亞基及受氧調(diào)控的α亞基構(gòu)成。HIF-1 的獨特特征是 通過細(xì)胞內(nèi)的 O2 濃度調(diào)節(jié) HIF-1α的表達(dá)及活性來實現(xiàn)的。當(dāng)細(xì)胞處于正常氧濃度下,HIF-1α在細(xì)胞內(nèi)與脯氨 酸羥化酶作用,發(fā)生脯氨酸羥化。羥化后的 HIF-1α可以被泛素化酶 von Hippel-Lindau(VHL)識別,從而被 泛素化降解,細(xì)胞中幾乎檢測不到 HIF-1α的存在。羥化本質(zhì)上是氧化,脯氨酸羥化酶需要氧氣作為底物,當(dāng)缺 乏氧氣時,脯氨酸羥化酶就無法發(fā)揮作用,導(dǎo)致 HIF-1α泛素化無法進(jìn)行。同樣,如果細(xì)胞中 VHL 失活,即使在 高氧濃度下 HIF-1α也無法被泛素化降解,結(jié)果是這種蛋白在細(xì)胞內(nèi)積聚。積聚的 HIF-1α與另一種 HIF 分子 ARNT
(HIF-1β)結(jié)合,從而形成能夠啟動轉(zhuǎn)錄活性的 HIF 復(fù)合物。在細(xì)胞核中,HIF-1 復(fù)合物與缺氧反應(yīng)基因啟動子 區(qū)域上的缺氧反應(yīng)原件 HRE 結(jié)合,募集其他轉(zhuǎn)錄因子,進(jìn)而引發(fā)組織細(xì)胞的一系列缺氧適應(yīng)反應(yīng)。
MCE 提供 1500+種氧感應(yīng)相關(guān)的化合物,這些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK, PI3K/AKT 等信號通路中的相關(guān)靶點,是研究缺氧,氧化應(yīng)激及開發(fā)新的抗腫瘤藥物的有用工具。
產(chǎn)品優(yōu)勢:
- 1500+種氧感應(yīng)相關(guān)的化合物集合,可以用于高通量篩選和高內(nèi)涵篩選。
- 生物活性及安全性已得到臨床研究及/或臨床前研究驗證,部分產(chǎn)品已經(jīng)被 FDA 批準(zhǔn)上市。
- 結(jié)構(gòu)多樣,具有較高的藥用活性和細(xì)胞滲透性。
- 提供每個產(chǎn)品詳盡的生物活性及化學(xué)信息,并包含 LC/MS、NMR 等質(zhì)檢報告,方便客戶使用。
產(chǎn)品說明:
包裝: 96 凍存管/ 96 孔板/ 384 孔板;
規(guī)格: 30uL;50uL;100uL;200uL 或其他定制體積,預(yù)溶于 DMSO、水或乙醇;
保質(zhì)期:-80℃ 兩年;-20℃ 一年;
定制您的專屬化合物庫:
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有數(shù)百種全球獨有化合物,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 10,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種TOP期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
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